Tramadol

Tramadol
(1R,2R)-rel-2-(dimethylaminomethyl)-1-(3-methoxyfenyl)-1-cyclohexanol
Farmaceutische gegevens
Biol. beschikbaarheid	68-72%
Metabolisatie	Lever
Uitscheiding	Nieren
Gebruik
Geneesmiddelengroep	Pijn en ontsteking
Subklasse	Narcotische analgetica
Merknamen	Contramal (Grünenthal), Doctramado (Docpharma), Dolzam (Zambon), Tradonal (Meda), Tramadol (Bexal, EG, Teva), Tramium (SMB)
Indicaties	Pijn en ontsteking
Voorschrift/recept	Ja
Toediening	Capsule, tablet, tablet met gereguleerde afgifte, dispergeerbaar tablet, smelttablet, bruistablet, zetpil, druppels, ampul voor IM, IV of SC toediening.
Risco m.b.t.
Zwangerschapscat.	C
Lactatie (borstvoeding)	Niet bekend of het in de moedermelk terechtkomt
Rijvaardigheid	Eerste twee weken geen autorijden
Alcohol	Versterkt het versuffende effect
Databanken
CAS-nummer	27203-92-5
ATC-code	N02AX02
PubChem	175579
DrugBank	APRD00028
Repertorium
Chemische gegevens
Formule	C16H25NO2
Molaire massa	263,375 g/mol

Wikisage is niet aansprakelijk voor eventuele onjuistheden of toepassing van de in dit lemma gegeven medische informatie.    lees meer

Tramadol is een morfine-achtige pijnstiller die tot de opioïden gerekend wordt. Tramadol valt niet onder de opiumwet in tegenstelling tot de iets zwaardere opiaten/opioïden als onder andere Morfine, MS Contin, en Methadon.

Tramadol wordt gebruikt als pijnstiller (analgeticum) bij matige tot ernstige pijn en als hoestprikkel-onderdrukker (antitussivum). Het is uitsluitend op recept verkrijgbaar.

Inleiding

Tramadol behoort tot de synthetische opioïden, en is een zwakke agonist voor alle opioïdreceptoren met een voorkeur voor μ-receptoren. Daarnaast remt Tramadol de heropname van noradrenaline en serotonine, hetgeen dit middel bijzonder geschikt maakt voor de behandeling van neuropathische pijn. Voor de behandeling van acute pijn verdienen NSAID's de voorkeur. Een voordeel van Tramadol ten opzichte van andere opioïden is dat het in lage doseringen nauwelijks een remmend effect heeft op de ademhaling.

Het wordt verkocht als bruistablet, suppo (zetpil), capsules, druppels, injectie-/infuusvloeistof, en als kant-en-klare 100mg injectie. Tramadol is een relatief zeer goedkoop geneesmiddel.

Tolerantie en verslaving

Na langdurig gebruik van elk opioïd treedt tolerantie op; na verloop van tijd is een hogere dosis nodig om het gewenste effect (meestal pijnstilling) te bereiken dan in het begin. Bij het staken van het gebruik van elk opioïd treden ontwenningsverschijnselen op. Nadat iemand eenmaal is 'afgekickt' is de tolerantie weer verdwenen, dus bij een eventueel volgende keer kan weer met de normale startdosis worden begonnen. Tramadol is trager en minder sterk werkzaam dan morfine waardoor het niet zo interessant is voor drugsgebruikers. Psychische verslaving aan een opioïd bij pijnpatiënten komt überhaupt slechts zeer zelden voor. Desondanks wordt ex-drugsverslaafden afgeraden dit middel te gebruiken.

De combinatie tramadol en benzodiazepines is af te raden bij hoge dosering van een benzodiazepine. Euforie en andere opwekkende effecten kunnen optreden bij daarvoor gevoelige personen en bij vrijwel iedereen in lichte mate. Deze combinatie is alleen raadzaam als pijn echt niet met andere, niet opioïde, analgetica (pijnstillers) bestreden kan worden en de patiënt echt lijdt. Na uitwerking van de tramadol en/of de benzodiazepine, kunnen tegengestelde klachten (reboundverschijnselen) ontstaan zoals slaperigheid, extreme vermoeidheid, sombere stemming en terugkeer van de klachten, soms in hevigere mate.

Plaats van Tramadol in de kliniek

Veelal wordt bij pijnbestrijding gewerkt volgens de WHO-pijnladder.

• De eerste stap is paracetamol of een andere (sterkere) NSAID, zoals COX-remmers (coxibs).
• De volgende stap is het combineren van het middel van stap 1 met een zwak opioïd als codeïne of Tramadol. Een bekend product is ParaCod (paracetamol en codeïne in één tablet).
• De derde stap is het gebruik van sterkwerkende opioïden als morfine, MS Contin, en Fentanyl ("morfine-pleisters").
• In uitzichtsloze situaties bij mensen met zeer veel pijn (terminale kankerpatiënten) is de laatste stap continue, intraveneuze toediening van sterke opïoiden, meestal morfine, met behulp van een morfinepomp.

Bij chronische pijnklachten worden pijnstillers vaak gecombineerd met een adjuvans als amitriptyline (een TCA) of carbamazepine (een anti-epilepticum); stoffen die sterk werken op het centrale zenuwstelsel.

Tramadol wordt in de huisartsenpraktijk dikwijls gebruikt bij chronische neuropathische pijn, die met NSAID's niet erg goed te bestrijden is.

Dosering en bijwerkingen

Alle geneesmiddelen, en dus ook opioïden als Tramadol, kennen bijwerkingen. De meeste bijwerkingen bij opioïdgebruik zijn het sterkst in de eerste week en verdwijnen geleidelijk in de loop van de tijd. Misselijkheid, obstipatie, draaiduizeligheid (vertigo), overmatig zweten en sufheid (sedatie) komen vaak voor. Soms komen wanen of hallucinaties voor, die vaak succesvol met dipiperon/pipamperon worden bestreden. Het is de kunst om zo te doseren dat een goede balans wordt bereikt tussen pijnstilling en bijwerkingen, met in het achterhoofd de te verwachten opbouw van tolerantie. Ter indicatie: de startdosering ligt afhankelijk van de ernst van de pijn en het lichaamsgewicht meestal tussen de 50 en 100 milligram.

Minder vaak optredende bijwerkingen zijn onder andere: stemmingsverandering (meestal vrolijk (euforie), soms neerslachtig (dysforie), vermoeidheid, hypotensie, plasproblemen, anorexie (gebrek aan eetlust), convulsies, ademdepressie, allergische reacties en slapeloosheid. Ook komt soms een combinatie van slapeloosheid en vermoeidheid voor, men is erg moe maar onrustig en kan niet inslapen. Soms spelen andere sederende middelen hierbij een rol.

Metabolisme, interacties en contra-indicaties

Tramadol wordt afgebroken in de lever; de afbraakproducten verlaten het lichaam met de urine (dus via de nieren). De halveringstijd is ongeveer 6 uur; deze kan bij ouderen en leverpatiënten tot 40% verlengd zijn - dan moet de dosis navenant worden verlaagd.

Tramadol heeft een gemiddelde werking van 12 tot 24 uur bij capsules met gereguleerde afgifte (time-released). De bruistabletten en de capsules zonder gereguleerde afgifte werken 4 tot 7 uur. Gelijktijdig gebruik van MAO-remmers is gevaarlijk. In combinatie met andere op het centrale zenuwstelsel inwerkende middelen (zoals diazepam of alcohol) kunnen de sederende werking van Tramadol en het andere middel elkaar versterken. Bij een benzodiazepine als diazepam kan er euforie optreden indien het gelijktijdig met tramadol wordt geslikt, men kan zich ook energieker voelen. Deze effecten hebben vaak de volgende dag een tegengesteld effect, zoals vermoeidheid en somberheid. Diazepam is al sterk verslavend en de combinatie met een opïoide pijnstiller geeft dan een groter verslavingsrisico. Bij tramadol (en zeker bij een combinatie met andere dempende middelen) is het zeker in het begin raadzaam om geen auto te besturen of te werken met gevaarlijke machines tijdens het gebruik van opioïden.

Tramadol is niet geschikt voor patiënten met ernstige lever- of nierinsufficiëntie. Terughoudendheid is geboden bij COPD, astma, shock, hersenletsel, en in combinatie met middelen die de ademreserve verminderen (sedativa bijvoorbeeld). In doses > 200mg is de bruistablet (hulpstoffen) gevaarlijk voor PKU-patiënten.

Zwangerschap en borstvoeding

Over de effecten van gebruik tijdens de zwangerschap is onvoldoende bekend. Tramadol passeert de placenta, en komt dus ook in het bloed van de foetus terecht. Er zijn geen aanwijzingen voor schadelijkheid gezien bij dierproeven. Toch is voorzichtigheid geboden, vooral tegen het einde van de zwangerschap, vanwege het risico op ademdepressie bij de pasgeborene. Een geringe hoeveelheid Tramadol komt terecht in de moedermelk.

Merknamen

Tramadol is sinds 1977 internationaal onder tal van namen op de markt gebracht. In Europa gebruikte merknamen zijn Adolonta, Anodol, Boldol, Contramal, Crispin, Dolol, Dolzam, Dromadol, Ixprim, Lumidol, Mandolgin, Nobligan, Siverol, Tiparol, Topalgic, Tradolan, Tradonal, Tradnol, Tradolie, Tralgit, Tramacet, Tramadin, Tramake, Tramagetic, Tramal, Tramalgic, Tramundal, Trodon, Ultracet, Ultram, Zaldiar, Zamadol, Zydol, Zytram en Zytrim. In andere werelddelen worden vaak weer andere namen gebruikt. Deze wildgroei in handelsnamen komt doordat het door Grünenthal als Tramal gepatenteerde middel in licentie wordt geproduceerd door zeer veel verschillende fabrikanten die zich van elkaar willen onderscheiden, en doordat de naam van de werkzame stof (zie bovenaan) hopeloos is voor gebruik in de praktijk. Let wel: de werkzame stof en de effectiviteit is steeds exact hetzelfde. In de Nederlandse kliniek spreekt men vrijwel altijd van Tramadol of Tramal, ongeacht het merk dat daadwerkelijk wordt gebruikt.

Overdosering

Een overdosis Tramadol kan worden bestreden met een injectie Naltrexon of Naloxon. Dat heeft onmiddellijk resultaat: de patiënt komt vaak 'aan de naald' weer bij; ook de pijn is dan weer terug.

Referenties

• Rossi, S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004 (AMH). Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2.
• Rang HP, Dale MM, Ritter JM. Pharmacology, 4th ed. 1999, London: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-05974-8
• Puves D e.a. Neuroscience 3rd ed. 2004, Sunderland, MA, USA: Sinauer Associates, Inc. ISBN 0-87893-725-0
• College voor Zorgverzekeringen. Farmacotherapeutisch Kompas 2009. 2009, College voor Zorgverzekeringen. Zie ook [1]

Link

• Lareb Bijwerkingen van tramadol: 12 jaar ervaring in Nederland J.S.Kabel en E.P.van Puijenbroek

  Intertaalkoppelingen via Wikidata (via reasonator)

Algemene anesthetica