Methadon

Wikisage is niet aansprakelijk voor eventuele onjuistheden of toepassing van de in dit lemma gegeven medische informatie.    lees meer

Methadon
Bestand:Methadone.png
(RS)-6-dimethylamino-4,4-difenyl-heptan-3-on
Farmaceutische gegevens
Biol. beschikbaarheid	40-80(-92)%
Metabolisatie	Hepatisch
Uitscheiding	Renaal
Gebruik
Geneesmiddelengroep	Pijn en ontsteking
Subklasse	Narcotische analgetica
Merknamen	Mephenon (Denolin), Symoron
Indicaties	Pijn, tegengaan ontwenningsverschijnselen
Voorschrift/recept	Vereist
Toediening	Oraal, intraveneus
Dosering	5mg, 10mg/1ml
Databanken
CAS-nummer	76-99-3
ATC-code	N02AC52 N07BC02 (en) , R05DA06 (en)
PubChem	4095
DrugBank	APRD00485
Repertorium
Chemische gegevens
Formule	C21H27NO
Molaire massa	309,445 g/mol

Methadon is een opioïde analgeticum, met andere woorden een pijnstiller die op opium lijkt. De meest werkzame stof in opium is morfine, men zegt dan ook wel dat methadon een morfine-agonist is, een morfine-nabootser. Heroïne is ook een morfine-agonist. Methadon lijkt qua chemische structuur niet op morfine, maar het heeft blijkbaar wel een werking op de morfinereceptoren.

Methadon is vooral bekend als afkickmiddel voor heroïneverslaafden. Het wordt ook als alternatief aangeboden aan heroïneverslaafden, om criminaliteit tegen te gaan. Ook wordt het nog gebruikt ter bestrijding van ernstige pijn waarbij (op korte termijn) geen behandeling van de veroorzaker van de pijn mogelijk is. Ook wordt het bij kankerpatiënten toegediend wanneer morfine niet meer werkt als pijnbestrijder.

Geschiedenis

Op 11 september 1941 werd het voorschrift voor de synthese van methadon gepatenteerd door Bockmühl en Ehrhart. In 1947 kwam het in de Verenigde Staten op de markt als de pijnstiller Dolophine^®.

De bewering dat het nieuwe synthetische opiaat aanvankelijk ’Adolphine’ werd genoemd als eerbetoon aan de Duitse dictator is onjuist; deze naam werd begin jaren zeventig in de Verenigde Staten in gebruik genomen door tegenstanders van behandeling met methadon om het middel in diskrediet te brengen .

Verslaving

In de beginperiode werd aangenomen dat methadon niet of minder verslavend zou zijn dan heroïne omdat het niet het roes-effect geeft zoals heroïne. De lichamelijke afhankelijkheid van methadon is echter minstens zo sterk als bij heroïne en misschien zelfs nog sterker. Vaste gebruikers van methadon, zoals bijvoorbeeld deelnemers aan een methadonverstrekkingsprogramma, melden een veel langere periode met ernstige onthoudingsverschijnselen bij plotselinge onthouding. Daar staat tegenover dat een gefaseerde afbouw met methadon mogelijk is, terwijl dat met heroïne veel lastiger blijkt. Maar over het algemeen wordt methadon door gebruikers niet gewaardeerd.

Farmacologie

De halveringstijd van methadon, de tijd waarin de helft van de toegediende hoeveelheid methadon is uitgescheiden, bedraagt in het begin 4 tot 7 uur en na ongeveer een week van hoog dagelijks gebruik 24 tot 36 uur. Dit is aanzienlijk langer dan andere morfine-agonisten die wél op morfine lijken. Bij heroïneverslaafden kan de halveringstijd al na één tot enkele doseringen 24 tot 36 uur zijn.

Dit heeft als voordeel dat heroïneverslaafden niet telkens op zoek moeten gaan naar een nieuwe dosis, wat niet zelden resulteert in crimineel gedrag (diefstal, overvallen etc.) Ze kunnen door gebruik van methadon (in plaats van heroïne) meer structuur in hun dagelijks leven aanbrengen, waarbinnen een afkickprogramma meer kans van slagen heeft. Recente experimenten hebben echter aangetoond dat gebruik van methadon in combinatie met heroïne de beste aanpak is om het leven van de drugsverslaafde te verbeteren.

Langdurig gebruik van methadon zorgt voor verhoogde concentraties thyroxine, tri-joodthyronine (ook bekend als schildklierhormonen) en thyroxinebindend globuline (een plasma-eiwit voor transport van de schildklierhormonen).

Verstrekking

Verstrekkingsprogramma’s van methadon aan heroïneverslaafden worden normaliter georganiseerd door het consultatiebureau voor alcohol en drugs of een andere instelling voor de verslavingszorg. Om misbruik, zoals doorverkoop en overdosering, te verminderen krijgen deelnemers aan dergelijke programma’s hun methadon niet voor een langere periode mee maar moeten ze de methadon drie tot zes keer per week ophalen. In het algemeen moeten ze de dosis van de dag zelf onder toezicht innemen en krijgen dan de middelen voor de tussenliggende dagen mee. Verslaafden in plaatsen zonder eigen CAD kunnen vaak deelnemen in een nabijgelegen grotere plaats. Zij krijgen vaak de medicatie voor een hele week of zelfs twee weken mee. Ook andere deelnemers aan verstrekkingsprogramma’s voor wie het niet reëel is om meerdere keren per week overdag de medicatie op te halen, zoals mensen met een vaste baan, kunnen in aanmerking komen voor week- of maandverstrekking.

Ondanks deze maatregelen wordt methadon illegaal verhandeld. Gebruikers verkopen (een deel van) hun methadon aan anderen die niet willen of kunnen meedoen aan de verstrekkingsprogramma’s. De nadelen van een tekort aan methadon de volgende dag of dagen wegen dan niet op tegen de opbrengst op korte termijn.

Beleid

Het doel van methadonverstrekking aan verslaafden in Nederland kan verdeeld worden in tweeën: als hulpmiddel bij het afkicken door het geleidelijk afbouwen van de dosering of als onderhoudsdosis waarbij het middel voor lange tijd wordt verstrekt. Uitgangspunt hierbij is dat een verslaafde niet of minder onder druk staat om heroïne te gebruiken en daardoor beter in staat is een gestructureerd bestaan op te bouwen en minder overlast zal veroorzaken om zijn behoefte aan heroïne te bevredigen.

Het beleid met betrekking tot de verstrekking is in de loop der jaren gewijzigd. Bij een breed onderzoek in 1990 onder de verstrekkende instellingen werd over het algemeen gestreefd naar een zo laag mogelijke dosering als voorbereiding op complete afbouw. Een volgend onderzoek uit 2004 constateerde veel vaker een beleid van hogere dosering zonder directe bedoeling het methadongebruik af te bouwen en te staken.

Uit onderzoek zou blijken dat bij hoge dosering van methadon minder neiging bestaat tot bijgebruik van heroïne. Hoewel het algemene beleid verschilt van instelling tot instelling is de algemene tendens om hogere doseringen methadon te verstrekken in vergelijking met begin jaren 90.

Kanker

Hoewel methadon in Nederland vooral een reputatie heeft als afkickmiddel voor heroïneverslaafden, is dit niet het enige gebruik van dit middel. De werkzaamheid bij een kankerbehandeling wordt onderzocht.

Toen dr. Claudia Friesen, een scheikundige aan de Universiteit van Ulm (Duitsland), de uitwerking van drugs op kanker onderzocht, stelde zij vast dat met methadon behandelde kankercellen snel stierven. Dit werd door verschillende onderzoekers herhaald en dus aangetoond. De werking zou als volgt verlopen: methadon heeft een specifieke werking op morfinereceptoren in het lichaam, en bijgevolg ook op de morfinereceptoren van de kankercellen. Methadon kan hierdoor de kankercellen binnendringen en van binnenuit bestrijden. Als gevolg daarvan stopt de tumor met groeien, en vervolgens sterft de tumor af. Het gebruik van methadon bleek een bijzonder effectieve ondersteuning bij chemotherapie.

Dr. Claudia Friesen nam contact op met een groot aantal kankerpatiënten een snel terugkerende vorm van een hersentumor. Officieel kan men niet meer veel voor hen doen. In de studie kregen zij een combinatietherapie van methadontabletten of -druppels bij chemotherapie, en de tumoren verschrompelden.

Bij een behandeling met alleen methadon tegen kanker zou het gaan om uiterst hoge dosering, die een toxische bijwerking heeft. In die vorm is de behandeling met methadon dus niet mogelijk.

Bronvermelding

Bronnen, noten en/of referenties:

Algemene anesthetica