Wikisage is op 1 na de grootste internet-encyclopedie in het Nederlands. Iedereen kan de hier verzamelde kennis gratis gebruiken, zonder storende advertenties. De Koninklijke Bibliotheek van Nederland heeft Wikisage in 2018 aangemerkt als digitaal erfgoed.
- Wilt u meehelpen om Wikisage te laten groeien? Maak dan een account aan. U bent van harte welkom. Zie: Portaal:Gebruikers.
- Bent u blij met Wikisage, of wilt u juist meer? Dan stellen we een bescheiden donatie om de kosten te bestrijden zeer op prijs. Zie: Portaal:Donaties.
Methylfenidaat
| Methylfenidaat | ||
| ||
| methyl 2-fenyl-2-(2-piperidyl)acetaat | ||
| Farmaceutische gegevens | ||
| Biol. beschikbaarheid | 11 tot 51% | |
| Metabolisatie | Lever | |
| Halveringstijd | 2-4 uur | |
| Uitscheiding | nieren | |
| Gebruik | ||
| Geneesmiddelengroep | Centrale stimulantia | |
| Subklasse | Wekamine | |
| Merknamen | Concerta (Janssen-Cilag), Ritalin (België: Rilatine) (Novartis Pharma) | |
| Indicaties | ADHD, ADD (het gebruik bij ADD staat nog vaak ter discussie), narcolepsie | |
| Voorschrift/recept | Ja | |
| Toediening | Tablet, Capsule | |
| Risco m.b.t. | ||
| Zwangerschapscat. | C | |
| Rijvaardigheid | Ja | |
| Databanken | ||
| CAS-nummer | 113-45-1 | |
| ATC-code | N06BA04 | |
| PubChem | 288739 | |
| DrugBank | APRD00657 | |
| Repertorium | ||
| Farmacotherapeutisch Kompas | Methylfenidaat | |
| Chemische gegevens | ||
| Formule | C14H19NO2 | |
| Molaire massa | 233,31 g/mol | |
Methylfenidaat is een psychostimulantium dat sinds het begin van de jaren zestig is geregistreerd als medicijn. Het verschil met amfetamine is dat het een piperidine-kern bevat in plaats van een fenethylaminekern. Het heeft een lage biologische beschikbaarheid van 11 tot 51 %, afhankelijk van de individuele opname. Methylfenidaat wordt op de markt gebracht onder de merknamen Concerta (Janssen-Cilag), Equasym (UCB Pharma), Medikinet (EuroCept) en Ritalin (Novartis).
Methylfenidaat valt als wekamine onder de Opiumwet en mag dus niet zomaar over de grens worden meegenomen. Methylfenidaat remt de heropname van dopamine en noradrenaline.
In gecontroleerd onderzoek is bij ongeveer 70% van de adequaat behandelde kinderen en volwassenen met ADHD een effect aangetoond op de concentratie, hyperactiviteit, impulsiviteit en agressiviteit Methylfenidaat werkt na een half uur en is na drie tot vier uur uitgewerkt. Het is daarom van groot belang om op vaste tijden te doseren. Ten eerste om routine te krijgen, ten tweede omdat niet tijdig doseren ongewenste schommelingen kan veroorzaken in de aan- en afwezigheid van de klachten. De patiënt kan dan denken dat het middel niet werkt. Omdat veel patiënten door de aard van hun aandoening moeite hebben met plannen, wordt geadviseerd een horloge of pillendoos met instelbaar alarm aan te schaffen.
De bijwerkingen, die in de loop van de tijd vaak afnemen: hartkloppingen, een gejaagd gevoel, misselijkheid, minder eetlust, meer moeite met in- of doorslapen. Op langere termijn soms vermagering of achterblijvende groei. In het begin kan milde euforie optreden, welke na een paar weken afneemt. Hoewel voor het ontstaan van depressie bij behandeling met methylfenidaat wordt gewaarschuwd, is hierover nog geen consensus onder wetenschappers. Depressie is bovendien een veel voorkomende comorbide stoornis bij ADHD, waardoor onderscheid naar oorzaak niet goed mogelijk is.
Na uitwerken van de laatste dosis kan 's avonds zogenaamde rebound-ontremming optreden, met een toename van hyperactiviteit, onrust, prikkelbaarheid of concentratievermindering.
Gebruik
Behalve als medicatie bij ADHD wordt methylfenidaat ook voorgeschreven bij ADD en narcolepsie. Recreatief wordt het gebruikt als een stimulant en in plaats van speed en uppers (zie: Misbruik). Minder bekend, maar waar het wel voor gebruikt wordt is treatment-resistant depressie.
Onderzoek heeft aangetoond dat ongeveer 70-80 % van de kinderen met ADHD positief reageert op methylfenidaat, waarbij het aandachtstekort, de hyperactiviteit en de impulsiviteit aanzienlijk minder worden . Ook is bewezen dat de medicatie bij ADHD'ers leidt tot minder drugsgebruik/misbruik, omdat de werkzame stoffen het effect van de drug overbodig maken. Ook niet-ADHD'ers presteren met dit medicijn beter, maar bij hen zal er eerder een overdosering optreden. Terwijl ADHD'ers bij een juiste dosering rustiger worden, zullen niet-ADHD'ers juist een drukker gedrag gaan vertonen. Het normale gebruik van methylfenidaat is niet verslavend gebleken. Er is zelfs gebleken dat hoe eerder er wordt gestart met het gebruik van methylfenidaat, hoe kleiner de kans is dat iemand met ADHD later aan drugs verslaafd raakt. Zonder medicatie is die kans gewoonlijk juist groter dan bij personen zonder ADHD.
Het gebruik van methylfenidaat bij kinderen wordt steeds vaker afgeraden als het om een niet al te erge klachten gaat. [1] Sommige medici, mensen met ADHD of ouders van hyperactieve kinderen, trekken het gebruik van het middel (voornamelijk bij kinderen) helemaal in twijfel. [2]
Medicatie met methylfenidaat is de meest gebruikte behandeling bij ADHD en heeft direct invloed op het gedrag. Dit medicijn is beschikbaar in de vorm van tabletten met een kortdurende werking en in de vorm van capsules met langdurende werking. De kortwerkende vorm is verkrijgbaar onder de oorspronkelijke merknaam (Ritalin in Nederland, Rilatine in België) en daarnaast zijn er nog verschillende generieke varianten op de markt. In de praktijk is gebleken, dat er tussen de verschillende merken kleine verschillen in werking kunnen zitten, zodat bij verandering van merk de dosering soms moet worden aangepast. Dit is echter per persoon verschillend.
Sinds 2004 bestaan er onder de merknaam Concerta ook capsules met verlengde afgifte (slow release) en sinds 2008 (iets korter werkende varianten) met de merknamen Equasym en Medikinet. In België is ook Rilatine MR verkrijgbaar. De langwerkende varianten bevatten dezelfde werkzame stof als de kortwerkende, maar door de speciale constructie van de capsules komt deze geleidelijker vrij over een langere tijd.
Methylfenidaat in Nederland alleen voor kinderen en adolescenten geregistreerd. Voor volwassenen kan het middel alleen door de arts off label worden voorgeschreven.
Dosering
Kenmerkend voor methylfenidaat is, dat de stof snel in het bloed wordt opgenomen, snel werkt en ook weer snel is afgebroken. Voor de kortwerkende tabletten betekent dit, dat een dosis vrij snel is uitgewerkt en een vervolg-dosis moet worden ingenomen. De concentratie in het bloed vertoont vrij grote schommelingen. Als een dosis is uitgewerkt treedt gemakkelijk een rebound-effect op.
Tijdens een rebound is het medicijn plotseling uitgewerkt en komen de ADHD-verschijnselen in verhevigde mate terug. Het gedrag wordt dan drukker en impulsiever dan vóór de medicatie. Als twee doses te snel achter elkaar worden ingenomen kan daardoor overdosering ontstaan, terwijl bij te late inname van een vervolgdosis juist een tijdelijk tekort ontstaat. Bij te late inname ontstaat de rebound. Om een rebound zoveel mogelijk te voorkómen moeten de doses dus zeer nauwkeurig op bepaalde tijdstippen worden ingenomen. Vaak geeft methylfenidaat onvoldoende resultaat omdat het niet regelmatig genoeg wordt ingenomen.
Vanwege verschillende voordelen zijn de capsules met vertraagde afgifte ontwikkeld. Zij hoeven minder vaak te worden ingenomen, worden gelijkmatiger in het lichaam opgenomen en er zijn geen tussentijdse rebounds. Er kan niet meer worden vergeten om op tijd een vervolgdosis in te nemen. Omdat er niet meer op verkeerde tijden wordt gedoseerd is de werking meestal gelijkmatiger.
Een ongunstige eigenschap van methylfenidaat is de individueel zeer sterk uiteenlopende biologische beschikbaarheid. Deze loopt uiteen van 11 tot 51 %
Dat betekent, dat bij de ene persoon slechts 11 % van het ingenomen medicijn effectief is, bij een ander 51 % en bij een derde kan het daar ergens tussenin liggen. Vooral in het begin is het daarom lastig om te bepalen wat de juiste dosis is. Er kan gemakkelijk een onder- of overdosering ontstaan. Het is goed mogelijk dat soms ten onrechte gedacht wordt dat het medicijn niet goed werkt, terwijl het in feite komt door een verkeerde dosering.
Bekend is, dat het innemen van methylfenidaat tezamen met sinaasappelsap (veel vitamine C) een vermindering van de werking teweeg brengt. Dit komt doordat vitamine C een sterk organisch zuur is dat de opname van methylfenidaat in de darmen kan remmen. Bij een hoog vitamine C-gebruik is daarom een hogere dosering van het medicijn noodzakelijk. Ook inname met thee heeft dit effect, vermoedelijk door het binden van het medicament aan de tannine (looizuur) in de thee.
Bereidingen van methylfenidaat
Kortwerkende tabletten
Geneesmiddelen die uitsluitend direct na inname methylfenidaat in het lichaam afgeven, zoals Ritalin (Rilatine) moeten veelal vaker dan één keer per dag worden ingenomen. Dit betekent dat ouders, kinderen en leerkrachten er tijdens en na schooltijd aan moeten denken dat het geneesmiddel moet worden ingenomen. Mensen met ADHD vergeten snel en gemakkelijk iets te doen. Het is daarom lastig voor kinderen met ADHD om het tijdig innemen van medicijnen niet te vergeten. Het kan ook stigmatiserend zijn. Dit kan leiden tot een verminderde therapietrouw en daardoor tot een minder effectieve behandeling.
Doordat gemiddeld iedere drie à vier uur een dosis ingenomen moet worden is er sprake van piek- en dalspiegels van het middel in het bloed. Hierdoor kunnen er gemakkelijk rebound-verschijnselen ontstaan als een dosis is uitgewerkt.
Capsules met verlengde afgifte
De werkingsduur van een capsule is afhankelijk van het merk. Bij verschillende merken kan die ook nog beïnvloed worden door gelijktijdig ingenomen voedsel (zie de bijbehorende bijsluiter). In de praktijk blijkt de werkingsduur ook individueel te verschillen. De verschillende merken kunnen ook niet door elkaar gebruikt worden. Bij vergelijking van de werking van langwerkend methylfenidaat met die van (kortwerkend) Ritalin zijn verschillen in werking geconstateerd.
Langwerkend methylfenidaat wordt in Nederland niet door de Basisverzekering vergoed. De reden is, dat deze vorm geen therapeutische meerwaarde zou bieden ten opzichte van de kortwerkende vorm. In het verleden zijn er tevergeefs diverse processen gevoerd om Concerta via de Basisverzekering volledig vergoed te krijgen.
Concerta
Concerta is een geneesmiddel dat in Europa sinds 2004 beschikbaar is. De afgifte van de eerste hoeveelheid methylfenidaat uit het tablet vindt onmiddellijk na inname plaats. Vervolgens wordt volgens een gepatenteerd systeem gedurende de volgende 12 uur methylfenidaat geleidelijk afgegeven. Concerta is beschikbaar in tabletten van 18, 27, 36 en 54 mg. Er zijn echter personen waarbij Concerta niet aanslaat en waarbij Ritalin of een ander medicijn juist beter werkt. Het voordeel van Concerta is, dat deze niet kan worden misbruikt als drug, omdat de stof niet uit de capsule is te verwijderen.
Rilatine MR
In België is ook Rilatine MR verkrijgbaar. Hierin staat de afkorting "MR" voor het Engelse "Modified Release", wat letterlijk "aangepaste vrijgave" betekent. Net zoals bij Concerta wordt de inhoud van de capsules over een langere tijdsspanne vrijgegeven. In Nederland zijn zulke varianten beschikbaar onder de namen Equasym en Medikinet.
Misbruik
Methylfenidaat, kortwerkend, is in de illegale handel te koop voor prijzen variërend van naar schatting 15 tot 45 euro per doosje van 30 tabletten a 5 of 10 mg, waarbij originele Ritalin(e) meestal duurder is dan merkloze methylfenidaat. Ook worden de pillen, vaak onder studenten, los verkocht voor enkele euro's per stuk. Mensen die geen ADHD hebben, kunnen het middel gebruiken om meer energie te krijgen (bij vermoeidheid, studeren e.d. [3]), echter wordt het vaker gebruikt voor de euforie, en mensen (b.v. die weinig praten) kunnen er praterig van worden. Ook kan men indien het middel in de avond is ingenomen nog tot diep in de nacht actief zijn, waardoor men (indien men tijdig weer uit bed moet) slaapgebrek kan krijgen of zelfs overdag in slaap kan vallen, indien men passief is (bijvoorbeeld als men zit, ook tijdens het werk, bij bijvoorbeeld kantoorwerk). Ook is men minder scherp bij het bedienen van machines of bij autorijden.
De werking (eigenlijk bijwerkingen) neemt bij regelmatig of dagelijks gebruik langzaam af. Het hongergevoel kan ook onderdrukt worden. Lichte verslaving kan al snel ontstaan, omdat het lichaam de volgende dag, of indien vroeg ingenomen nog dezelfde dag, tegengestelde klachten kan geven, zoals vermoeidheid, een hongerig gevoel en bij regelmatig gebruik zelfs licht depressieve klachten. Om zich weer beter te voelen kan men weer een (halve) tablet of meerdere tabletten nemen om zich weer beter te voelen, waardoor een vicieuze cirkel ontstaat en men ook verslaafd raakt. Soms wordt methylfenidaat met een benzodiazepine gecombineerd, zodat men zowel (als in het drugcircuit genoemd) een 'upper' en 'downer' neemt. Het combineren van methylfenidaat, vooral in combinatie met energy drink, kan leiden tot hyperactiviteit en impulsieve acties en ook tot stress, angst en hartkloppingen, bij daarvoor gevoelige personen. Men kan dingen doen die men anders niet doet of aan een klus beginnen die al een tijd stilligt. De gebruiker trekt meestal aan het kortste eind en beland in een negatieve spiraal. Het afkicken kan enkele dagen tot een week duren, waarbij afbouwen de symptomen kan verminderen. Na een periode van ontwenningssymptomen, die kunnen bestaan uit: extreme vermoeidheid, geïrriteerdheid (agitatie), misselijkheid en persoonsgebonden klachten kan men al snel hersteld zijn. Bij hoog en langdurig gebruik kan de ontwenning wat lastiger zijn en is vaak professionele hulp nodig.
Klachten als beven, hallucinaties, psychoses en zelfs hartproblemen, in zeldzame gevallen dodelijk, kunnen ontstaan bij verslaving aan ritalin en/of bij het afkicken ervan.[3]
Veel mensen weten het 'recreatief gebruik' te beperken tot een feestje of tot het weekend, waardoor zij lichamelijk licht en psychisch wat zwaarder verslaafd raken.
Mensen met tics (bijvoorbeeld bij het Syndroom van Gilles de la Tourette), kunnen meer klachten krijgen bij misbruik. Ook als men ADHD heeft en het middel niet misbruikt, is de kans op tics wat groter.
Externe links
| Bronnen, noten en/of referenties
|