Wikisage is op 1 na de grootste internet-encyclopedie in het Nederlands. Iedereen kan de hier verzamelde kennis gratis gebruiken, zonder storende advertenties. De Koninklijke Bibliotheek van Nederland heeft Wikisage in 2018 aangemerkt als digitaal erfgoed.
- Wilt u meehelpen om Wikisage te laten groeien? Maak dan een account aan. U bent van harte welkom. Zie: Portaal:Gebruikers.
- Bent u blij met Wikisage, of wilt u juist meer? Dan stellen we een bescheiden donatie om de kosten te bestrijden zeer op prijs. Zie: Portaal:Donaties.
Riociguat
Riociguat is een geneesmiddel dat de receptor sGC (soluble guanylate cyclase) stimuleert. Het geneesmiddel wordt gebruikt om twee vormen van pulmonale hypertensie (PH) te genezen: chronische thromboembolische pulmonale hypertensie (CTEPH) en pulmonale arteriale hypertensie (PAH). Riociguat is het eerste geneesmiddel van de nieuwe klasse sGC stimulators.
Contraindicaties
Riociguat kan problemen veroorzaken bij de foetus, daarom mag het geneesmiddel niet ingenomen worden door zwangere vrouwen. Daarnaast mag Riociguat niet ingenomen worden door patienten met ideopatische interstitiele pneumonie.
Neveneffecten
In de gedane klinische studies werden bloedingen vastgesteld. Lage bloeddruk, hoofdpijn en gastro-intestinale aandoeningen kunnen tevens voorkomen.
Interacties
Nitraten en fosfodiesterase inhibitoren (inclusief PDE5 inhibitoren) versterken het hypotensief effect van riociguat. De combinatie van riociguat met fosfodiësterase-inhibitoren is daarom gecontraïndiceerd. De concentratie van riociguat in het bloedplasma wordt bij rokers 50% tot 60% verminderd.
Actiemechanisme
In het menselijk lichaam is stikstofmonoxide (NO) een signaalmolecule dat inwerkt ter hoogte van de vasculaire gladde spiercellen en zo vasodilatatie van de bloedvaten induceert. NO bindt met de receptor sGC en medieert zo de synthese van de tweede boodschappermolecule cGMP (cyclisch guanosine monofosfaat). Het aangemaakte cGMP activeert op zijn beurt cGMP-afhankelijke proteïnekinasen (proteïnekinase G) om de cytosolische Ca2+concentratie te regelen. Deze Ca2+concentratie verandert de actine–myosine contractiliteit, hetgeen resulteert in vasodilatie.
NO wordt geproduceerd door het enzym eNOS (endotheliaal stikstofoxide-synthetase). Bij patienten met PAH (pulmonale arteriële hypertensie) is de eNOS-concentratie gereduceerd. Dit heeft als gevolg dat de algemene NO-concentratie lager is en dat zo de vasodilatie door de vasculaire gladde spiercellen verminderd wordt. Naast vasodilatatie reduceert NO ook de groei van pulmonale gladde spiercellen en antagoneert plaatjesinhibitie, factoren die een rol spelen bij de pathogenese van PAH.
Riociguat heeft een dubbele functie: het stimuleert rechtstreeks de sGC-activiteit onafhankelijk van NO en het werkt synergistisch met NO om anti-aggregatoire, anti-proliferatieve en vasodilaterende effecten te veroorzaken.
Intertaalkoppelingen via Wikidata (via reasonator)